誠(chéng)達(dá)藥業(yè)取得常山酮中間體反式-N-芐氧羰基-(3-羥基-2-哌啶基)-2-丙酮的制備方法專(zhuān)利,制備方法收率較高,質(zhì)量穩(wěn)定
2024-02-06 03:34   
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2024年2月5日,國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局公告,誠(chéng)達(dá)藥業(yè)(301201)股份有限公司獲得一項(xiàng)名為“常山酮中間體反式-N-芐氧羰基-(3-羥基-2-哌啶基)-2-丙酮的制備方法”的專(zhuān)利,授權(quán)公告號(hào)CN113999164B,申請(qǐng)日期為2021年10月。該發(fā)明涉及藥物合成領(lǐng)域,公開(kāi)了一種制備常山酮中間體反式N芐氧羰基(3羥基2哌啶基)2丙酮的方法。該方法采用了氨基取代戊醛和噻唑亞砜化合物作為原料,經(jīng)過(guò)Mislow Evans重排反應(yīng),在路易斯酸催化下制得了反式N芐氧羰基(3羥基2哌啶基)2丙酮。該方法具有較高的收率和質(zhì)量穩(wěn)定性,為反式N芐氧羰基(3羥基2哌啶基)2丙酮的合成提供了新的路線參考,避免了吡啶的還原,克服了需要使用昂貴的Rh/Al2O3金屬催化劑的缺點(diǎn)。
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